Порошок 99,5% GS-441524 CAS 1191237-69-0 Remdesivir промежуточный

Средний препарат ремдезивира 99,5% GS-441524 Порошок эффективно ингибирует FIP кошки CAS 1191237-69-0

Описание продукта

Ремдесивир (RDV) является самым легким лекарством, одобренным Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения COVID-19.и может возникнуть срочная научная потребность в пероральных противовирусных препаратах.Значительные данные показывают, что роль определённого нуклеозида GS-441524 в медицинских последствиях РДВ будет в значительной степени недооценена.Мы провели оценку метаболизма и фармакокинетики лекарств in vitro и in vivo (DMPK) для изучения возможностей RDV.В наших оценках in vitro RDV продемонстрировал запретительно низкий баланс в микросомах печени человека (HLM, t1/2 = ∼1 min),причем CYP-посредствованный метаболизм номер один является вероятным моноокислением на фосфорамидатной долеЭто утверждение плохо совпадает с возможностью перорального применения РДВ, даже при наличии кобицистата.Микросомальный баланс значительно улучшился в той степени, в какой был обнаружен без энзимного кофактора NADPH.Напротив, GS-441524 подтвердил первоклассное метаболическое равновесие в плазме человека и HLM. В аналогичных исследованиях in vivo на мышах CD-1, GS-441524 показал положительную пероральную биодоступность 57%.Важное, GS-441524 производил достаточно хорошую рекламу лекарства внутри мышей плазмы и легких, и изменился в правильно преобразован в энергетический трифосфат,предполагает, что это может быть перспективным пероральным противовирусным препаратом для лечения COVID-19.

Использование и исследования

Поскольку FIP обычно смертельна и нет никаких разрешенных лекарств,GS-441524, как сообщается, продается на черном рынке и используется владельцами щенков для лечения больных кошек., несмотря на то, что Gilead Sciences отказалась лицензировать препарат для ветеринарного применения.вместе с дисциплинарными испытаниямиили даже в более сложных формах ПФП вместе с людьми с мультисистемным или неврологическим воздействием.

GS-441524 может быть аналогичным или более эффективным, чем ремдесивир, в противоположности SARS-CoV-2 в подкультуре мобильной клетки,с несколькими исследователями, утверждающими, что GS-441524 может быть лучше, чем ремдесивир для лечения COVID-19Специфические преимущества включают упрощение синтеза, снижение почечной и гепатотоксичности.в дополнение к способности к пероральной доставке (что исключено при применении ремдесивира из-за ужасного баланса печени и первичного метаболизма)Общественная группа по защите здоровья, Public Citizen, в открытом письме посоветовала DHHS и Gilead проанализировать GS-441524 для лечения COVID-19,предполагая, что GILEAD теперь больше не делают это по экономическим причинам, связанным с более длительным высококлассным вещамиПрямая эффективность против SARS-CoV-2 доказана в мышиной версии COVID-19. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.