Pó 99,5% GS-441524 intermediário de CAS 1191237-69-0 Remdesivir

Remdesivir intermediário 99,5% GS-441524 Pó inibe eficazmente o FIP do gato CAS 1191237-69-0

Descrição do produto

O Remdesivir (RDV) é o medicamento mais fácil de usar, autorizado pela Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA (FDA) para o tratamento da COVID-19.e pode haver uma necessidade científica urgente de antivirais orais• Evidências significativas mostram que a função do nucleósido determinante GS-441524 nas consequências médicas da RDV será em grande parte subestimada.Realizámos uma avaliação in vitro e in vivo do metabolismo e da farmacocinética dos fármacos (DMPK) para analisar a capacidade da RDVEm nossas avaliações in vitro, o RDV apresentou um equilíbrio proibitivamente baixo nos microssomas do fígado humano (HLMs, t1/2 = ∼1 min),com o metabolismo mediado pelo CYP sendo a mono- oxidação provável na fração de fosforamidatoEsta afirmação está pouco alinhada com qualquer utilização oral de RDV, mesmo que com a presença de cobicistat,O equilíbrio microsomal mudou para aumentou sensivelmente na medida descoberta sem o cofactor enzimático NADPH.Por outro lado, o GS-441524 confirmou o equilíbrio metabólico de primeira classe no plasma humano e nos HLMs.É importante, GS-441524 produziu uma boa publicidade da droga dentro do plasma e pulmão dos ratos, e transformado corretamente transformado em trifosfato energético,sugerindo que pode ser uma promissora droga antiviral oral para o tratamento da COVID-19.

Utilização e investigação

Uma vez que a FIP é mortal e não há remédios autorizados disponíveis,GS-441524 foi supostamente oferecido no mercado negro e utilizado por donos de filhotes para tratar gatos afetados.A sua eficácia para esta causa foi provada conclusivamente em mais de um ensaio,juntamente com os testes de disciplina, ou mesmo em tipos mais complexos de FIP junto com pessoas com envolvimento multissistémico ou neurológico.

O GS-441524 é igual ou mais forte do que o remdesivir em oposição ao SARS-CoV-2 em subcultura móvel,com alguns pesquisadores argumentando que o GS-441524 pode ser melhor do que o remdesivir para o remédio da COVID-19Os benefícios específicos declarados incluem facilidade de síntese, diminuição da toxicidade renal e hepatotóxica,para além da capacidade de administração oral (o que é excluído do remdesivir devido ao equilíbrio hepático terrível e ao metabolismo primárioO grupo de defesa da aptidão física pública, Public Citizen, em uma carta aberta aconselhou o DHHS e a Gilead a analisar o GS-441524 para o remédio da COVID-19,sugerindo que a GILEAD deixe de fazê-lo por razões económicas associadas à maior duração do RemdesivirA eficácia direta contra o SARS-CoV-2 é comprovada em uma versão em rato do COVID-19. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.