रेमडेसिविर मध्यवर्ती 99.5% GS-441524 पाउडर प्रभावी रूप से कैट FIP CAS 1191237-69-0 को रोकता है
उत्पाद का वर्णन
रेमडेसिविर (आरडीवी) कोविड-19 के इलाज के लिए यूएस फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (एफडीए) द्वारा अनुमोदित सबसे आसान दवा है।और मौखिक एंटीवायरल दवाओं के लिए एक तत्काल वैज्ञानिक जरूरत हो सकती हैमहत्वपूर्ण साक्ष्य बताते हैं कि आरडीवी के चिकित्सा परिणामों के भीतर निर्धारित न्यूक्लियोसाइड जीएस-441524 के कार्य को काफी हद तक कम करके आंका जाएगा।हमने आरडीवी की क्षमता को देखने के लिए इन विट्रो और इन विवो ड्रग मेटाबोलिज्म और फार्माकोकिनेटिक्स (डीएमपीके) मूल्यांकन पूरा किया।हमारे इन विट्रो मूल्यांकन में, आरडीवी ने मानव यकृत सूक्ष्मजीवों (एचएलएम, टी 1 / 2 = ∼ 1 मिनट) में बहुत कम संतुलन प्रदर्शित किया,जिसमें नंबर एक CYP-मध्यस्थ चयापचय फॉस्फोरामिडेट भाग में मोनो-ऑक्सीकरण होने की संभावना हैयह कथन आरडीवी के मौखिक उपयोग की किसी भी क्षमता के साथ खराब रूप से जुड़ा हुआ है, भले ही कोबिसीस्टेट की उपस्थिति में,माइक्रोसोमल संतुलन में बदलाव आया और एनजाइम कोफैक्टर एनएडीपीएच के बिना पाया गया था।इसके विपरीत, जीएस-441524 ने मानव प्लाज्मा और एचएलएम में प्रथम श्रेणी के चयापचय संतुलन की पुष्टि की। सीडी-1 चूहों में इसी तरह के इन विवो अनुसंधान में, जीएस-441524 ने 57% की सकारात्मक मौखिक जैवउपलब्धता प्रदर्शित की।महत्वपूर्ण, GS-441524 चूहे के प्लाज्मा और फेफड़ों के अंदर पर्याप्त दवा प्रचार का उत्पादन किया, और सही ढंग से ऊर्जा त्रिफॉस्फेट में परिवर्तित हो गया,यह सुझाव देते हुए कि यह COVID-19 के इलाज के लिए एक आशाजनक मौखिक एंटीवायरल दवा हो सकती है.
| उपस्थिति | सफेद पाउडर |
| जीएस मानक | 990.5% मिनट |
| सीएएस | 1191237-69-0 |
प्रयोग और अनुसंधान
चूंकि एफआईपी आम तौर पर घातक है और कोई भी अनुमत उपचार उपलब्ध नहीं है,GS-441524 को कथित तौर पर कालाबाजार में पेश किया गया है और पिल्लों के मालिकों द्वारा प्रभावित बिल्लियों से निपटने के लिए उपयोग किया जाता हैइस तथ्य के बावजूद कि गिलियड साइंसेज ने पशु चिकित्सा उपयोग के लिए दवा का लाइसेंस देने से इनकार कर दिया है। इस कारण के लिए इसकी प्रभावशीलता एक से अधिक परीक्षणों में निर्णायक रूप से साबित हुई है,अनुशासनात्मक परीक्षणों के साथ, या यहां तक कि अधिक जटिल प्रकार के एफआईपी में मल्टीसिस्टम या तंत्रिका संबंधी भागीदारी वाले लोगों के साथ।
GS-441524 मोबाइल्युलर उपसंस्कृति में SARS-CoV-2 के विरोध में रेमडेसिविर के समान या उससे अधिक शक्तिशाली है,कुछ शोधकर्ताओं का तर्क है कि जीएस-441524 कोविड-19 के इलाज के लिए रेमडेसिविर से बेहतर हो सकता है.विशेष लाभों में संश्लेषण की आसानी, गुर्दे और हेपेटाटॉक्सिसिटी में कमी शामिल है,मौखिक प्रसव के लिए क्षमता के अतिरिक्त (जो कि भयानक यकृत संतुलन और प्राथमिक बायस्किप चयापचय के कारण रेमडेसिविर से बाहर है)सार्वजनिक फिटनेस वकालत समूह, पब्लिक सिटीजन ने एक खुले पत्र में डीएचएचएस और गिलियड को कोविड-19 के इलाज के लिए जीएस-441524 का विश्लेषण करने की सलाह दी है।यह सुझाव देते हुए कि गिलियड अब अब नहीं हो रहा है कि आर्थिक कारणों से रिमडेसिविर के लंबे समय तक उच्च-अंत के सामान के जीवनकाल से जुड़े हैंSARS-CoV-2 के विरोध में सीधी प्रभावशीलता कोविड-19 के चूहों के संस्करण में साबित हुई। A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.
