Polvo intermedio 99,5% GS-441524 de CAS 1191237-69-0 Remdesivir

Remdesivir intermedio 99,5% GS-441524 Polvo inhibe eficazmente el FIP del gato CAS 1191237-69-0

Descripción del producto

El remdesivir (RDV) es el medicamento más fácil de usar aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento del COVID-19. Sin embargo, el RDV puede aceptarse más fácilmente con la ayuda de la vía intravenosa,y puede haber una necesidad científica urgente de antivirales oralesLas pruebas significativas muestran que la función del nucleósido determinado GS-441524 en las consecuencias médicas del RDV será en gran parte subestimada.Hemos realizado una evaluación in vitro e in vivo del metabolismo y la farmacocinética de los fármacos (DMPK) para evaluar la capacidad de la RDVEn nuestras evaluaciones in vitro, RDV mostró un equilibrio prohibitivo bajo en los microsomas hepáticos humanos (HLM, t1/2 = ∼1 min),con el metabolismo mediado por CYP número uno siendo la mono-oxidación probable en la porción de fosforamidatoEsta afirmación está poco alineada con cualquier posibilidad de uso oral de RDV, aunque sea en presencia de cobicistat.El equilibrio microsomal cambió en un aumento apreciable en la medida descubierta sin el cofactor enzimático NADPH.Por el contrario, GS-441524 confirmó un equilibrio metabólico de primera clase en el plasma humano y en los HLM. En investigaciones similares in vivo en ratones CD-1, GS-441524 mostró una biodisponibilidad oral positiva del 57%.Es importante, GS-441524 produjo una buena publicidad del fármaco dentro del plasma y pulmón de los ratones, y se transformó correctamente en trifosfato energético,sugiriendo que puede ser un prometedor medicamento antiviral oral para el tratamiento de COVID-19.

Uso y investigación

Dado que la FIP es comúnmente mortal y no hay ningún remedio permitido disponible,GS-441524 ha sido ofrecido en el mercado negro y utilizado por los dueños de cachorros para tratar a los gatos afectadosSu eficacia para esta causa ha sido probada de manera concluyente en más de un ensayo,Junto con las pruebas de disciplinaEn la mayoría de los casos, los pacientes con FIP se encuentran en una situación de riesgo de padecer FIP, o incluso en tipos más complejos de FIP junto con personas con afectación multisistémicas o neurológicas.

GS-441524 es igual o más fuerte que el remdesivir en oposición al SARS-CoV-2 en subcultura móvil,con algunos investigadores argumentando que GS-441524 podría ser mejor que el remdesivir para el remedio de COVID-19Los beneficios específicos que se indican incluyen la facilidad de síntesis, disminución de la toxicidad renal y hepatotóxica,Además de la capacidad para la administración oral (lo cual está excluido de remdesivir debido al terrible equilibrio hepático y al metabolismo primario por omisión)El grupo de defensa de la aptitud pública, Public Citizen, en una carta abierta aconsejó al DHHS y Gilead analizar GS-441524 para el remedio del COVID-19,Sugiere que GILEAD ya no lo hace por razones económicas asociadas con la mayor duración de vida de los artículos de alta tecnología de RemdesivirLa eficacia directa contra el SARS-CoV-2 se ha demostrado en una versión de ratón del COVID-19. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.