Polvere intermedia 99,5% GS-441524 di CAS 1191237-69-0 Remdesivir

Remdesivir intermedio 99,5% GS-441524 Polvere inibisce efficacemente la FIP del gatto CAS 1191237-69-0

Descrizione del prodotto

Il Remdesivir (RDV) è il farmaco più facile da usare approvato dalla US Food and Drug Administration (FDA) per il trattamento del COVID-19.e potrebbe esserci un urgente bisogno scientifico di antivirali oraliLe prove significative dimostrano che la funzione del determinato nucleoside GS-441524 nelle conseguenze mediche dell'RDV sarà in gran parte sottovalutata.Abbiamo effettuato una valutazione in vitro e in vivo del metabolismo e della farmacocinetica dei farmaci (DMPK) per esaminare la capacità dell' RDVNel corso delle nostre valutazioni in vitro, il RDV ha mostrato un equilibrio proibitivo nei microsomi epatici umani (HLM, t1/2 = ∼1 min),con il metabolismo mediato da CYP numero uno come probabile mono-ossidazione alla frazione di fosforamidatoQuesta affermazione è poco in linea con qualsiasi utilizzo orale di RDV, anche se in presenza di cobicistat,l' equilibrio microsomico è cambiato in sensibilmente aumentato nella misura scoperta senza il cofattore enzimatico NADPHAl contrario, GS-441524 ha confermato un equilibrio metabolico di prim' ordine nel plasma umano e nelle HLM. In una ricerca in vivo simile nei topi CD-1, GS-441524 ha mostrato una biodisponibilità orale positiva del 57%.È importante., GS-441524 ha prodotto una buona pubblicità del farmaco all'interno del plasma e del polmone dei topi, e si è trasformato in trifosfato energetico,suggerendo che può essere un promettente farmaco antivirale orale per il trattamento del COVID-19.

Utilizzo e ricerca

Dato che la FIP e' comunemente mortale e non ci sono rimedi autorizzati disponibili,GS-441524 è stato offerto sul mercato nero e utilizzato dai proprietari di cuccioli per trattare i gatti affetti.La sua efficacia per questa causa è stata dimostrata in modo conclusivo in più di una sperimentazione,insieme alle prove di disciplina, o anche in forme più complesse di FIP insieme a persone con coinvolgimento multisistemica o neurologica.

GS-441524 è uguale o più potente del remdesivir in opposizione al SARS-CoV-2 nella sottocultura mobileolare,con alcuni ricercatori che sostengono che GS-441524 potrebbe essere più efficace del remdesivir per il trattamento del COVID-19.I benefici specifici indicati comprendono la facilità di sintesi, la riduzione della tossicità renale ed epatotossica,in aggiunta alla capacità di somministrazione orale (che è esclusa da remdesivir a causa di un pessimo equilibrio epatico e di un metabolismo primario saltato)Il gruppo di difesa del fitness pubblico, Public Citizen, in una lettera aperta ha consigliato al DHHS e a Gilead di analizzare GS-441524 per il rimedio del COVID-19,suggerendo che GILEAD non lo faccia più per ragioni economiche legate alla più lunga durata di vita degli effettivi di RemdesivirL'efficacia diretta contro il SARS-CoV-2 è stata dimostrata in una versione del COVID-19 per topi. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.