Μεσάζων 99,5% CAS 1191237-69-0 Remdesivir σκόνη gs-441524

Ενδιάμεση ουσία Remdesivir 99,5% GS-441524 σκόνη Ενεργά αναστέλλει την FIP γάτας CAS 1191237-69-0

Περιγραφή του προϊόντος

Το Remdesivir (RDV) είναι το πιο εύκολο φάρμακο που έχει εγκριθεί από την Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) για τη θεραπεία του COVID-19. Ωστόσο, το RDV μπορεί να γίνει πιο εύκολα αποδεκτό με τη βοήθεια της ενδοφλέβιας οδού,και μπορεί να υπάρχει επείγουσα επιστημονική ανάγκη για από του στόματος αντιιικάΣημαντικά στοιχεία δείχνουν ότι η λειτουργία του νουκλεοσιδίου GS-441524 για τις ιατρικές συνέπειες της RDV θα υποτιμηθεί σε μεγάλο βαθμό.Εκτελέσαμε μια αξιολόγηση του μεταβολισμού και της φαρμακοκινητικής των φαρμάκων in vitro και in vivo (DMPK) για να εξετάσουμε την ικανότητα της RDVΣτις εκτιμήσεις μας in vitro, το RDV παρουσίασε απαγορευτικά χαμηλή ισορροπία στα ανθρώπινα μικροσώματα του ήπατος (HLM, t1/2 = ∼1 min),με τον αριθμό ένα CYP- μεσολαβημένο μεταβολισμό να είναι η πιθανή μονοοξειδωτική αγωγή στο τμήμα φωσφοραμιδίτηΗ δήλωση αυτή δεν είναι ευθυγραμμισμένη με οποιαδήποτε δυνατότητα από του στόματος χρήσης RDV, ακόμη και αν υπάρχει cobicistat,Η μικροσωματική ισορροπία άλλαξε σε αισθητά ενισχυμένη στο βαθμό που ανακαλύφθηκε χωρίς τον ενζυματικό συντελεστή NADPH.Αντίθετα, το GS-441524 επιβεβαίωσε την πρωτοφανή μεταβολική ισορροπία στο ανθρώπινο πλάσμα και τα HLM. Σε παρόμοια in vivo έρευνα σε ποντίκια CD-1, το GS-441524 παρουσίασε θετική από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 57%.Σημαντικό, GS-441524 παρήγαγε αρκετά καλή διαφήμιση του φαρμάκου μέσα στο πλάσμα και τον πνεύμονα των ποντικιών, και μετατράπηκε σωστά σε ενεργητικό τριφωσφορικό,υποδηλώνει ότι μπορεί να είναι ένα υποσχόμενο από του στόματος αντιιικό φάρμακο για τη θεραπεία του COVID-19.

Χρήση και έρευνα

Δεδομένου ότι η FIP είναι συνήθως θανατηφόρα και δεν υπάρχουν καμία επιτρεπόμενη θεραπεία διαθέσιμη,Το GS-441524 έχει αναφερθεί ότι προσφέρεται στη μαύρη αγορά και χρησιμοποιείται από τους ιδιοκτήτες κουταβιών για να αντιμετωπίσουν τις μολυσμένες γάτες.Η αποτελεσματικότητά του έχει αποδειχθεί σε περισσότερες από μία δοκιμές.Μαζί με πειθαρχικές δοκιμασίες, ή ακόμη και σε πιο πολύπλοκα είδη FIP μαζί με άτομα με πολυσυστημική ή νευρολογική εμπλοκή.

Το GS-441524 είναι τόσο το ίδιο όσο ή ισχυρότερο από την ρεμδεσιβίρη σε αντίθεση με το SARS-CoV-2 σε κινητή υποκουλτούρα,με μερικούς ερευνητές να υποστηρίζουν ότι το GS-441524 μπορεί να είναι καλύτερο από το remdesivir για τη θεραπεία του COVID-19.Τα συγκεκριμένα οφέλη που αναφέρθηκαν περιλαμβάνουν την ευκολία σύνθεσης, τη μείωση της νεφρικής και ηπατοτοξικότητας,Εκτός από την ικανότητα για από του στόματος παράδοση (που αποκλείεται με τη θεραπεία με ρεμδεσιβίρη λόγω της απαίσιας ηπατικής ισορροπίας και του πρωτογενούς μεταβολισμού)Η ομάδα υπεράσπισης της δημόσιας φυσικής κατάστασης, Public Citizen, σε ανοιχτή επιστολή συμβούλεψε το DHHS και την Gilead να αναλύσουν το GS-441524 για την αντιμετώπιση του COVID-19,Υποδηλώνει ότι η GILEAD δεν το κάνει πλέον για οικονομικούς λόγους που σχετίζονται με τη μεγαλύτερη διάρκεια ζωής του Remdesivir.Η άμεση αποτελεσματικότητα κατά του SARS-CoV-2 αποδεικνύεται σε μια έκδοση του COVID-19 σε ποντίκια. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.